抗抑郁药（精选文档）

下面是小编为大家整理的抗抑郁药（精选文档）,供大家参考。

　

　抗抑郁药

　③ ③选择性 5-羟色胺再摄取阻滞剂（SSRI），包括氟西汀，帕罗西汀（赛乐特）、氟伏沙明（兰释）、舍曲林（郁洛复）、文拉法辛（博乐欣、怡诺思）等

　 副作用：使人困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压，这类副作用一般不影响治疗，在治疗过程中可逐渐适应；严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。

　 1、单胺氧化酶抑制剂

　 属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。

　 以丙咪嗪为代表，常用的还有阿米替林。

　 药理作用：

　 1．中枢神经系统正常人口服本药后，出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天，以上症状加重，并出现注意力不集中，思维能力下降。相反，抑郁症患者连续服药后，情绪提高，精神振奋，出现明显抗抑郁作用。但丙米嗪起效缓慢，连续用药 2～3 周后才见效，故不作应急药物应用。

　 2．植物神经系统治疗量丙米嗪能阻断 M 胆碱受体，引起阿托品样作用。

　 3．心血管系统丙米嗪能降低血压，抑制多种心血管反射，易致心律

　失常，这与它抑制心肌中 NA 再摄取有关。此外还可以引起体位性低血压及心动过速。心电图中 T 波倒置可低平。近来证明，丙米嗪对心肌有奎尼丁样作用，因此心血管疾病患者慎用。

　 不良反应：药物的副作用主要表现在植物神经系统和心血管系统。植物神经系统的副作用，因药物的抗胆硷作用所致，常见口干、视物模糊、瞳孔扩大、便秘、排尿困难和体位性低血压。这类副作用一般并不影响治疗，且在治疗过程中能逐渐适应。但因常在疗程早期，治疗效应尚未呈现时已经出现，部分病人因此而不愿服药，中断治疗。在老年人或少数敏感病人中，有可能导致尿潴留，肠麻痹和使青光眼病状加重。心血管方面的副作用，常见者为心动过速,心电图 ST-T 段的非特异性改变,严重者则可发生传导阻滞或心律紊乱。其他可能发生的副作用，有头昏、嗜睡、细微震颤，偶见癫痫发作、药疹和粒细胞减少。过量服用可导致急性中毒，表现为谵妄、昏睡或昏迷，可能伴有严重的心脏并发症。由于本类药物主要用于治疗抑郁症，而抑郁症患者常有消极意念，可能服药自杀，故药物必须由他人妥善保管和掌握，治疗过程中应严密观察。

　 药物相互作用：三环类药物能增强中枢抑制药的作用以及对抗可乐定的降压作用。三环类与安坦等抗帕金森病药或抗精神病药合用，则注意它们的抗胆碱效应可能相互增强。

　 癫痫患者，宜慎用。

　 《阿米替林》

　 药代动力学：口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t1/2β)为 31～46 小时，表观分布容积(Vd)5～10L/kg。主要

　在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。

　 药理作用：阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后 7～10 日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。该品口服吸收完全，8-12 小时血药浓度达高峰。在血中 90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24 小时约排出 40%，72 小时排出 60%。停药 3 周仍可在尿中检出。半衰期一般 32－40 小时。

　 ⒈抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药 7～10 日可产生明显疗效。

　 ⒉镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。

　 ⒊抗胆碱作用：

　 ?治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。

　 ?治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。

　 ?.治抑郁症：口服一次 25mg，一日 2 次.以后递增至每 150-300mg.维持量每日 50-150mg.?.治遗尿症：睡前服 10-25mg.

　 禁用慎用：

　 ?交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。

　?动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。

　 ?三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。

　 ?6—12 岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。

　 ?老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。

　 ?下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。

　严重心脏病，高血压，青光眼，前列腺肥大及尿潴留者禁用.癫痫病史者慎用.

　 给药说明：

　 ?使用三环类药时，用量必须注意个体化。

　 ?宜在饭后服药，以减少胃部刺激。

　 ?开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4 周之间才明显。

　 ?维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。

　 ?对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。

　 ?突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2 个月期间逐渐减少用量的办法。

　?治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。

　不良反应：①偶有视力减退、眼痛（青

　光眼发作）、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热（颗粒细胞减少症）、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。

　 口干，嗜睡，便秘，视物模糊（复视），心动过速.个别病例体位性低血压，可引起肝损害，迟发性运动障碍，排尿困难.

　 相互作用：?乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。

　 ?与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。

　 ?与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。

　 ?胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日 150mg 时，胍乙啶的疗效可不受影响。

　 ?与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。

　?与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。

　 ?与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。

　 ?与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。

　 以选择性 5-HT 再摄取抑制药（SSRI）为主。本类药物从 20 世纪 70 年代开始研制，已开发有数十种，临床常用的有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰等。本类药物镇静作用小，也不损伤精神运动功能，对心血管和自主神经系统功能影响很小。本类药物还具有抗抑郁和抗焦虑

　双重作用，多用于脑内 5-HT 减少所致的抑郁症。

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